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代谢

替尔泊肽

GIP 和 GLP-1 双受体激动剂，是首个上市的双肠促胰素受体激动剂。

已获批准

概述

替尔泊肽同时激活两种主要肠促胰素的受体，分别对应葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）和 GLP-1。SURPASS 和 SURMOUNT 项目分别评估其在 2 型糖尿病和肥胖症中的作用。半衰期约五天。

作用机制

同时激活 GIP 和 GLP-1 受体，影响胰岛素分泌、胰岛素敏感性、胃排空和食欲调节。

研究领域

  • 2 型糖尿病
  • 肥胖症
  • 阻塞性睡眠呼吸暂停
  • 肝脏代谢

精选参考文献

  1. Jastreboff AM et al. Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity (SURMOUNT-1). N Engl J Med. 2022;387:205–216. PubMed ↗
  2. Frías JP et al. Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes (SURPASS-2). N Engl J Med. 2021;385:503–515. PubMed ↗

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