多肽是由肽键连接的氨基酸短链。多肽和蛋白质之间没有统一的长度界限。通常,含约 50 个或更少氨基酸的链称为多肽,更长的则称为蛋白质。
多肽为什么重要?
人体内的许多激素和信号分子都是多肽,例如胰岛素、胰高血糖素、GLP-1、催产素和加压素。它们结合细胞表面特定受体,引发相应的生物反应。
这种特异性使多肽成为药物研发的重要对象。原文发布时,全球已有 80 多种多肽药物获批,另有数百种处于临床开发阶段。
天然多肽、类似物和合成多肽
- 天然多肽的序列与人体产生的多肽相同。
- 类似物在天然多肽基础上进行修饰,以提高稳定性或延长作用时间。例如,司美格鲁肽是 GLP-1 类似物。
- 合成或衍生多肽包括在实验室设计的序列和来自较大蛋白质的片段,例如 BPC-157。
研发挑战
多肽容易被酶分解,通常难以在消化道中保持完整,因此多数多肽药物采用注射剂型。多肽工程的一个目标是延长半衰期,例如引入能结合白蛋白的脂肪酸侧链。
如何看待研究结果
有研究发表,并不意味着某种多肽对人体安全有效。细胞或动物研究和药品获批之间还有多个验证阶段。多肽资料库标注了各分子的证据等级,便于区分研究阶段。